open access

Vol 4, No 3 (2009)
Review Papers
Published online: 2009-04-17
Get Citation

Inhibitory receptora płytkowego P2Y12

Jacek Kubica, Marek Koziński, Grzegorz Grześk, Adam Sukiennik
Folia Cardiologica Excerpta 2009;4(3):146-155.

open access

Vol 4, No 3 (2009)
Review Papers
Published online: 2009-04-17

Abstract

Płytkowy receptor P2Y12 odgrywa kluczową rolę w zależnym od ADP procesie aktywacji płytek krwi. Stosowanie inhibitorów tego receptora istotnie poprawia rokowanie u pacjentów z ostrymi zespołami wieńcowymi w ostrej fazie choroby oraz w prewencji wtórnej. Terapia tą grupą leków znamiennie zredukowała częstość zakrzepicy w stencie, co przyczyniło się do burzliwego rozwoju kardiologii interwencyjnej. Ze względu na lepszy profil bezpieczeństwa klopidogrel stopniowo wyparł z użycia tiklopidynę. Niemniej wymaga on przekształcenia do aktywnego metabolitu, co powoduje istotne opóźnienie w działania leku oraz, jak się wydaje, jest głównym źródłem międzyosobniczej zmienności jego aktywności przeciwpłytkowej. Dodatkowo ze względu na udział wątrobowego cytochromu P450 w metabolizmie klopidogrelu substancja ta wchodzi w interakcje lekowe. Duże nadzieje wiąże się z zarejestrowanym już w Europie prasugrelem, tienopirydyną nowej generacji. Lek ten w porównaniu z klopidogrelem wywiera silniejszy efekt przeciwpłytkowy, szybciej jest przekształcany do aktywnej postaci oraz charakteryzuje się bardziej przewidywalnym działaniem. U pacjentów leczonych inwazyjnie z powodu ostrych zespołów wieńcowych prasugrel skuteczniej niż klopidogrel zmniejsza ryzyko zawału serca, potrzebę ponownej pilnej rewaskularyzacji dotyczącej wcześniej poszerzanego naczynia oraz częstość zakrzepicy w stencie, przy wzroście występowania poważnych krwawień. Wydaje się, że lek ten znajdzie zastosowanie w określonych populacjach chorych z dużym ryzykiem incydentów niedokrwiennych, przy jednoczesnym niskim prawdopodobieństwie powikłań krwotocznych. Aktualnie trwają badania kliniczne III fazy dotyczące kangreloru i tikagreloru - nietienopirydynowych, odwracalnych antagonistów receptora P2Y12 o dużym potencjale działania przeciwpłytkowego.

Abstract

Płytkowy receptor P2Y12 odgrywa kluczową rolę w zależnym od ADP procesie aktywacji płytek krwi. Stosowanie inhibitorów tego receptora istotnie poprawia rokowanie u pacjentów z ostrymi zespołami wieńcowymi w ostrej fazie choroby oraz w prewencji wtórnej. Terapia tą grupą leków znamiennie zredukowała częstość zakrzepicy w stencie, co przyczyniło się do burzliwego rozwoju kardiologii interwencyjnej. Ze względu na lepszy profil bezpieczeństwa klopidogrel stopniowo wyparł z użycia tiklopidynę. Niemniej wymaga on przekształcenia do aktywnego metabolitu, co powoduje istotne opóźnienie w działania leku oraz, jak się wydaje, jest głównym źródłem międzyosobniczej zmienności jego aktywności przeciwpłytkowej. Dodatkowo ze względu na udział wątrobowego cytochromu P450 w metabolizmie klopidogrelu substancja ta wchodzi w interakcje lekowe. Duże nadzieje wiąże się z zarejestrowanym już w Europie prasugrelem, tienopirydyną nowej generacji. Lek ten w porównaniu z klopidogrelem wywiera silniejszy efekt przeciwpłytkowy, szybciej jest przekształcany do aktywnej postaci oraz charakteryzuje się bardziej przewidywalnym działaniem. U pacjentów leczonych inwazyjnie z powodu ostrych zespołów wieńcowych prasugrel skuteczniej niż klopidogrel zmniejsza ryzyko zawału serca, potrzebę ponownej pilnej rewaskularyzacji dotyczącej wcześniej poszerzanego naczynia oraz częstość zakrzepicy w stencie, przy wzroście występowania poważnych krwawień. Wydaje się, że lek ten znajdzie zastosowanie w określonych populacjach chorych z dużym ryzykiem incydentów niedokrwiennych, przy jednoczesnym niskim prawdopodobieństwie powikłań krwotocznych. Aktualnie trwają badania kliniczne III fazy dotyczące kangreloru i tikagreloru - nietienopirydynowych, odwracalnych antagonistów receptora P2Y12 o dużym potencjale działania przeciwpłytkowego.
Get Citation

Keywords

receptor P2Y12; leki przeciwpłytkowe; zdarzenia niedokrwienne; powikłania krwotoczne

About this article
Title

Inhibitory receptora płytkowego P2Y12

Journal

Folia Cardiologica

Issue

Vol 4, No 3 (2009)

Pages

146-155

Published online

2009-04-17

Bibliographic record

Folia Cardiologica Excerpta 2009;4(3):146-155.

Keywords

receptor P2Y12
leki przeciwpłytkowe
zdarzenia niedokrwienne
powikłania krwotoczne

Authors

Jacek Kubica
Marek Koziński
Grzegorz Grześk
Adam Sukiennik

Important: This website uses cookies. More >>

The cookies allow us to identify your computer and find out details about your last visit. They remembering whether you've visited the site before, so that you remain logged in - or to help us work out how many new website visitors we get each month. Most internet browsers accept cookies automatically, but you can change the settings of your browser to erase cookies or prevent automatic acceptance if you prefer.

 

Wydawcą serwisu jest  "Via Medica sp. z o.o." sp.k., ul. Świętokrzyska 73, 80–180 Gdańsk

tel.:+48 58 320 94 94, faks:+48 58 320 94 60, e-mail:  viamedica@viamedica.pl