English Polski
Vol 4, No 3 (2009)
Review paper
Published online: 2009-04-17

open access

Page views 1458
Article views/downloads 6469
Get Citation

Connect on Social Media

Connect on Social Media

Inhibitory receptora płytkowego P2Y12

Jacek Kubica, Marek Koziński, Grzegorz Grześk, Adam Sukiennik
Folia Cardiologica Excerpta 2009;4(3):146-155.

Abstract

Płytkowy receptor P2Y12 odgrywa kluczową rolę w zależnym od ADP procesie aktywacji płytek krwi. Stosowanie inhibitorów tego receptora istotnie poprawia rokowanie u pacjentów z ostrymi zespołami wieńcowymi w ostrej fazie choroby oraz w prewencji wtórnej. Terapia tą grupą leków znamiennie zredukowała częstość zakrzepicy w stencie, co przyczyniło się do burzliwego rozwoju kardiologii interwencyjnej. Ze względu na lepszy profil bezpieczeństwa klopidogrel stopniowo wyparł z użycia tiklopidynę. Niemniej wymaga on przekształcenia do aktywnego metabolitu, co powoduje istotne opóźnienie w działania leku oraz, jak się wydaje, jest głównym źródłem międzyosobniczej zmienności jego aktywności przeciwpłytkowej. Dodatkowo ze względu na udział wątrobowego cytochromu P450 w metabolizmie klopidogrelu substancja ta wchodzi w interakcje lekowe. Duże nadzieje wiąże się z zarejestrowanym już w Europie prasugrelem, tienopirydyną nowej generacji. Lek ten w porównaniu z klopidogrelem wywiera silniejszy efekt przeciwpłytkowy, szybciej jest przekształcany do aktywnej postaci oraz charakteryzuje się bardziej przewidywalnym działaniem. U pacjentów leczonych inwazyjnie z powodu ostrych zespołów wieńcowych prasugrel skuteczniej niż klopidogrel zmniejsza ryzyko zawału serca, potrzebę ponownej pilnej rewaskularyzacji dotyczącej wcześniej poszerzanego naczynia oraz częstość zakrzepicy w stencie, przy wzroście występowania poważnych krwawień. Wydaje się, że lek ten znajdzie zastosowanie w określonych populacjach chorych z dużym ryzykiem incydentów niedokrwiennych, przy jednoczesnym niskim prawdopodobieństwie powikłań krwotocznych. Aktualnie trwają badania kliniczne III fazy dotyczące kangreloru i tikagreloru - nietienopirydynowych, odwracalnych antagonistów receptora P2Y12 o dużym potencjale działania przeciwpłytkowego.

Article available in PDF format

View PDF (Polish) Download PDF file