Inhibitory CETP — czy nowe leki mają szansę zrewolucjonizować farmakoterapię miażdżycy?

Streszczenie

Choroby układu sercowo-naczyniowego to ogromny problem współczesnej medycyny. Podstawą dotychczas
stosowanych metod terapii jest obniżanie stężenia cholesterolu frakcji LDL w osoczu, ale efekty nie
są w pełni satysfakcjonujące. Obecnie duże nadzieje są pokładane w zwiększaniu osoczowego stężenia
cholesterolu frakcji HDL jako czynnika zmniejszającego ryzyko sercowo-naczyniowe. W artykule skupiono
się na grupie nowych leków, tak zwanych inhibitorów białka transportującego estry cholesterolu
(CETP). Ich główne działanie polega na zahamowaniu funkcji białka transportującego estry cholesterolu
z HDL do LDL i VLDL, co ma prowadzić do zwiększenia stężenia HDL w osoczu i w rezultacie dodatkowo
zmniejszać ryzyko wystąpienia miażdżycy.
Oczekuje się, że inhibitory CETP zmienią zasady terapii hipolipemizującej, dlatego są bardzo intensywnie
badane. Jest prowadzonych wiele równoległych analiz oceniających je, a publikowane wyniki pozwalają
realnie oceniać szanse na rewolucję w leczeniu miażdżycy. W artykule starano się je przybliżyć i uporządkować.
W pracy zaprezentowano przebieg badań nad 4 przedstawicielami inhibitorów CETP: torcetrapibu,
anacetrapibu, dalcetrapibu i ewacetrapibu. Uwzględniono ich efekty kliniczne, działania niepożądane
oraz spodziewaną przydatność kliniczną, a także porównano ich działanie na profil lipidowy. Przed ewentualnym
zastosowaniem w praktyce klinicznej inhibitory CETP nadal wymagają wielu badań. Pierwotny
entuzjazm z nimi związany wielokrotnie chłodziła konieczność przedwczesnego zakończenia kilku dużych
badań wobec niezadowalających efektów działania. Obecnie uzyskiwane wyniki, choć niejednoznaczne,
nadal sugerują istnienie prawdopodobieństwa, że wpływ na stężenie cholesterolu frakcji HDL poprzez
zahamowanie CETP będzie skuteczny w leczeniu hipolipemizującym, jako dodatek do znanych już leków.