Nowa grupa leków przeciwpłytkowych - antagoniści receptora aktywowanego proteinazą 1

Streszczenie

Miażdżyca i jej powikłania stanowią główną przyczynę zgonów w krajach rozwiniętych. Odkąd poznano kluczową rolę płytek krwi w patogenezie ostrych zespołów wieńcowych (ACS), stały się one głównym celem w terapii. Obecnie stosowane leki nie są pozbawione ograniczeń. Zastosowanie podwójnej terapii przeciwpłytkowej wiąże się ze zwiększeniem ryzyka krwawień, podczas gdy pacjenci nadal doświadczają nawracających incydentów niedokrwiennych. Wprowadzenie nowych leków przeciwpłytkowych może rozwiązać powyższe problemy, a tym samym poprawić jakość opieki nad pacjentami z ACS. Trombinę uznaje się za najsilniejszego spośród wszystkich agonistów płytek krwi. Jest ona również enzymem biorącym udział w produkcji fibryny - drugiego obok płytek składnika skrzepliny. Selektywne, kompetycyjne inhibitory receptora aktywowanego proteinazą 1 (PAR-1), znane również jako inhibitory receptora trombinowego, zabezpieczają skutecznie przed aktywacją płytek i nie wpływają na osoczową aktywność trombiny. Leki, takie jak SCH 530348 oraz E5555, są obecnie poddawane ocenie w dużych badaniach klinicznych, których wyniki powinny być dostępne w niedługim czasie. W niniejszym artykule omówiono biologię płytek krwi, właściwości PAR oraz aktualne wyniki przedklinicznych i klinicznych badań oceniających przydatność tej obiecującej grupy leków.
Choroby Serca i Naczyń 2010, 7 (1), 33-39