Fumaran dimetylu (DMF, dimethyl fumarate) jest doustnym lekiem stosowanym od ponad 40 lat w leczeniu łuszczycy. W przeprowadzonych ostatnio badaniach wykazano immunomodulacyjne i neuroprotekcyjne działanie DMF in vivo oraz na zwierzęcym modelu zapalenia ośrodkowego układu nerwowego i neurodegeneracji o podłożu autoimmunologicznym. Fumaran dimetylu działa poprzez chemiczną modyfikację białka represorowego Keap1, która umożliwia stabilizację i przemieszczenie do jądra komórkowego czynnika transkrypcyjnego Nrf2, co w konsekwencji prowadzi do aktywacji kaskady kilku szlaków o działaniu cytoprotekcyjnymi antyoksydacyjnym. Ponadto hamowanie przekazywania sygnałów prozapalnych, zależnych od czynnika transkrypcyjnego NF-kappaB, powoduje supresję odpowiedzi prozapalnej oraz indukcję cytokin przeciwzapalnych. Preparat BG-12 jest preparatem DMF w postaci podawanej doustnie mikrotabletki dojelitowej. W dwóch badaniach III fazy u chorych z rzutowo-remisyjną postacią stwardnienia rozsianego (SM, sclerosis multiplex) stosowanie BG-12 wiązało się ze zmniejszeniem o 44–53% rocznej częstości rzutów i zmniejszeniem o 71–85% częstości występowania nowych zmian w sekwencjach T w badaniu metodą rezonansu magnetycznego. Do najczęstszych działań niepożądanych BG-12 należą zaczerwienienie skóry i objawy żołądkowo-jelitowe, a ich częstość jest największa w pierwszym miesiącu po rozpoczęciu leczenia. W badaniach II i III fazy nie zaobserwowano żadnych poważnych sygnałów dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku; nie stwierdzono zwiększenia ryzyka zakażeń oportunistycznych ani nowotworów. Podsumowując, nowy mechanizm działania BG-12 wydaje się zapewniać korzystną równowag ęmiędzy skutecznością, bezpieczeństwem i tolerancją preparatu w leczeniu chorych na SM.