dostęp otwarty

Tom 9, Nr 4 (2013)
Farmakoterapia chorób układu nerwowego
Opublikowany online: 2014-01-07
Pobierz cytowanie

Preparat BG-12 w stwardnieniu rozsianym

J. Theodore Phillips, Robert J. Fox
Pol. Przegl. Neurol 2013;9(4):172-183.

dostęp otwarty

Tom 9, Nr 4 (2013)
Farmakoterapia chorób układu nerwowego
Opublikowany online: 2014-01-07

Streszczenie

Fumaran dimetylu (DMF, dimethyl fumarate) jest doustnym lekiem stosowanym od ponad 40 lat w leczeniu łuszczycy. W przeprowadzonych ostatnio badaniach wykazano immunomodulacyjne i neuroprotekcyjne działanie DMF in vivo oraz na zwierzęcym modelu zapalenia ośrodkowego układu nerwowego i neurodegeneracji o podłożu autoimmunologicznym. Fumaran dimetylu działa poprzez chemiczną modyfikację białka represorowego Keap1, która umożliwia stabilizację i przemieszczenie do jądra komórkowego czynnika transkrypcyjnego Nrf2, co w konsekwencji prowadzi do aktywacji kaskady kilku szlaków o działaniu cytoprotekcyjnymi antyoksydacyjnym. Ponadto hamowanie przekazywania sygnałów prozapalnych, zależnych od czynnika transkrypcyjnego NF-kappaB, powoduje supresję odpowiedzi prozapalnej oraz indukcję cytokin przeciwzapalnych. Preparat BG-12 jest preparatem DMF w postaci podawanej doustnie mikrotabletki dojelitowej. W dwóch badaniach III fazy u chorych z rzutowo-remisyjną postacią stwardnienia rozsianego (SM, sclerosis multiplex) stosowanie BG-12 wiązało się ze zmniejszeniem o 44–53% rocznej częstości rzutów i zmniejszeniem o 71–85% częstości występowania nowych zmian w sekwencjach T w badaniu metodą rezonansu magnetycznego. Do najczęstszych działań niepożądanych BG-12 należą zaczerwienienie skóry i objawy żołądkowo-jelitowe, a ich częstość jest największa w pierwszym miesiącu po rozpoczęciu leczenia. W badaniach II i III fazy nie zaobserwowano żadnych poważnych sygnałów dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku; nie stwierdzono zwiększenia ryzyka zakażeń oportunistycznych ani nowotworów. Podsumowując, nowy mechanizm działania BG-12 wydaje się zapewniać korzystną równowag ęmiędzy skutecznością, bezpieczeństwem i tolerancją preparatu w leczeniu chorych na SM.

Streszczenie

Fumaran dimetylu (DMF, dimethyl fumarate) jest doustnym lekiem stosowanym od ponad 40 lat w leczeniu łuszczycy. W przeprowadzonych ostatnio badaniach wykazano immunomodulacyjne i neuroprotekcyjne działanie DMF in vivo oraz na zwierzęcym modelu zapalenia ośrodkowego układu nerwowego i neurodegeneracji o podłożu autoimmunologicznym. Fumaran dimetylu działa poprzez chemiczną modyfikację białka represorowego Keap1, która umożliwia stabilizację i przemieszczenie do jądra komórkowego czynnika transkrypcyjnego Nrf2, co w konsekwencji prowadzi do aktywacji kaskady kilku szlaków o działaniu cytoprotekcyjnymi antyoksydacyjnym. Ponadto hamowanie przekazywania sygnałów prozapalnych, zależnych od czynnika transkrypcyjnego NF-kappaB, powoduje supresję odpowiedzi prozapalnej oraz indukcję cytokin przeciwzapalnych. Preparat BG-12 jest preparatem DMF w postaci podawanej doustnie mikrotabletki dojelitowej. W dwóch badaniach III fazy u chorych z rzutowo-remisyjną postacią stwardnienia rozsianego (SM, sclerosis multiplex) stosowanie BG-12 wiązało się ze zmniejszeniem o 44–53% rocznej częstości rzutów i zmniejszeniem o 71–85% częstości występowania nowych zmian w sekwencjach T w badaniu metodą rezonansu magnetycznego. Do najczęstszych działań niepożądanych BG-12 należą zaczerwienienie skóry i objawy żołądkowo-jelitowe, a ich częstość jest największa w pierwszym miesiącu po rozpoczęciu leczenia. W badaniach II i III fazy nie zaobserwowano żadnych poważnych sygnałów dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku; nie stwierdzono zwiększenia ryzyka zakażeń oportunistycznych ani nowotworów. Podsumowując, nowy mechanizm działania BG-12 wydaje się zapewniać korzystną równowag ęmiędzy skutecznością, bezpieczeństwem i tolerancją preparatu w leczeniu chorych na SM.
Pobierz cytowanie

Słowa kluczowe

stwardnienie rozsiane, BG-12, fumaran dimetylu, kwasy fumarowe, czynnik 2 związany z NF-E2

Informacje o artykule
Tytuł

Preparat BG-12 w stwardnieniu rozsianym

Czasopismo

Polski Przegląd Neurologiczny

Numer

Tom 9, Nr 4 (2013)

Strony

172-183

Data publikacji on-line

2014-01-07

Rekord bibliograficzny

Pol. Przegl. Neurol 2013;9(4):172-183.

Słowa kluczowe

stwardnienie rozsiane
BG-12
fumaran dimetylu
kwasy fumarowe
czynnik 2 związany z NF-E2

Autorzy

J. Theodore Phillips
Robert J. Fox

Ważne: serwis https://journals.viamedica.pl/ wykorzystuje pliki cookies. Więcej >>

Używamy informacji zapisanych za pomocą plików cookies m.in. w celach statystycznych, dostosowania serwisu do potrzeb użytkownika (np. język interfejsu) i do obsługi logowania użytkowników. W ustawieniach przeglądarki internetowej można zmienić opcje dotyczące cookies. Korzystanie z serwisu bez zmiany ustawień dotyczących cookies oznacza, że będą one zapisane w pamięci komputera. Więcej informacji można znaleźć w naszej Polityce prywatności.

Czym są i do czego służą pliki cookie możesz dowiedzieć się na stronie wszystkoociasteczkach.pl.

 

Wydawcą serwisu jest  "Via Medica sp. z o.o." sp.k., ul. Świętokrzyska 73, 80–180 Gdańsk

tel. +48 58 320 94 94, faks +48 58 320 94 60, e-mail: viamedica@viamedica.pl