Bimodalne stosowanie entakaponu u pacjentów z chorobą Parkinsona

Streszczenie

Zahamowanie katecholo-tleno-metylotransferazy (COMT, catechol- O-methyl transferase) przez entakapon prowadzi do zwiększenia wchłaniania lewodopy oraz skrócenia okresu wyłączenia (off) w chorobie Parkinsona (PD, Parkinson’s disease). Autorzy wysunęli hipotezę, że entakapon podany bimodalnie (2 dawki w odstępie 1 h) mógłby zwiększać wchłanianie lewodopy oraz wpływać na poprawę kontroli ruchowej u pacjentów z PD. Preparaty lewodopy o szybkim (IR, immediate release) i kontrolowanym (CR, controlled release) uwalnianiu podawano pacjentom z PD (n=17) łącznie z jedną lub dwoma dawkami entakaponu. Bimodalny sposób podania entakaponu prowadził do istotnego wydłużenia okresu półtrwania lewodopy IR i CR, zwiększenia pola pod krzywą (AUC, area under the curve) oraz C_maks. po zastosowaniu preparatu lewodopy CR. Bimodalne podanie entakaponu w połączeniu z preparatami lewodopy, zarówno IR, jak i CR, powodowało istotną poprawę sprawności ocenianej według III części ujednoliconej skali oceny PD (UPDRS, Unified Parkinson’s Disease Rating Scale). Bimodalne podanie entakaponu w większym stopniu blokowało COMT, wpływało korzystnie na farmakokinetykę lewodopy oraz punktową ocenę stanu sprawności motorycznej w okresie 6-8 godzin. Taki sposób podawania entakaponu może wpływać na poprawę kontroli sprawności ruchowej u wybranych pacjentów, co oznaczałoby, że kontrola hamowania COMT jest korzystna u osób z PD.