open access
Eteksylan dabigatranu a idarucizumab — przełomowe rozwiązanie problemów klinicznych związanych z przeciwkrzepliwym działaniem leku
open access
Abstract
Przewlekłe leczenie przeciwkrzepliwe znajduje zastosowanie w leczeniu i zapobieganiu powikłaniom zakrzepowo-
-zatorowym. Przez wiele lat standardem w doustnej antykoagulacji były leki z grupy antagonistów witaminy K (VKA). Ich stosowanie wiąże się ze zwiększonym ryzykiem powikłań krwotocznych i interakcji z wieloma lekami oraz koniecznością stałego monitorowania parametrów układu krzepnięcia.
W związku z ograniczeniami w terapii VKA, w ciągu ostatnich lat zsyntetyzowano leki przeciwkrzepliwe niebędące antagonistami witaminy (NOAC) — dabigatran, riwaroksaban i apiksaban. Pierwszym lekiem z tej grupy, który został włączony w zakres zalecanych leków przeciwzakrzepowych jest bezpośredni inhibitor trombiny — eteksylan dabigatranu.
Pozytywnym aspektem wprowadzenia leku okazał się brak konieczności monitorowania efektu antykoagulacyjnego dabigatranu w codziennej praktyce lekarskiej z uwagi na krótki okres półtrwania substancji, szerokie okno terapeutyczne oraz stosowanie stałych dawek leku w badaniach klinicznych.
Jednym z działań niepożądanych dabigatranu są poważne, zagrażające życiu krwawienia. Niemniej istotna jest także spotykana często w praktyce klinicznej konieczność szybkiego odwrócenia przeciwkrzepliwego działania dabigatranu u chorych wymagających pilnej interwencji chirurgicznej lub zahamowania krwawienia po ciężkich urazach. Konieczne jest zatem opracowanie skutecznego antidotum, które mogłoby specyficznie i szybko odwracać efekt antykoagulacyjny leku.
Niniejsza praca przedstawia trudności w monitorowaniu działania eteksylanu dabigatranu, problemy kliniczne spotykane u pacjentów leczonych tym lekiem. Przedstawiono także wyniki prospektywnego badania kohortowego RE-VERSE AD (Reversal Effects of Idarucizumab on Active Dabigatran), w którym badano skuteczność i bezpieczeństwo idarucizumabu — swoistego antidotum dla leku — w odwracaniu przeciwkrzepliwego działania dabigatranu u pacjentów z poważnym krwawieniem lub u chorych wymagających pilnej interwencji chirurgicznej.
Abstract
Przewlekłe leczenie przeciwkrzepliwe znajduje zastosowanie w leczeniu i zapobieganiu powikłaniom zakrzepowo-
-zatorowym. Przez wiele lat standardem w doustnej antykoagulacji były leki z grupy antagonistów witaminy K (VKA). Ich stosowanie wiąże się ze zwiększonym ryzykiem powikłań krwotocznych i interakcji z wieloma lekami oraz koniecznością stałego monitorowania parametrów układu krzepnięcia.
W związku z ograniczeniami w terapii VKA, w ciągu ostatnich lat zsyntetyzowano leki przeciwkrzepliwe niebędące antagonistami witaminy (NOAC) — dabigatran, riwaroksaban i apiksaban. Pierwszym lekiem z tej grupy, który został włączony w zakres zalecanych leków przeciwzakrzepowych jest bezpośredni inhibitor trombiny — eteksylan dabigatranu.
Pozytywnym aspektem wprowadzenia leku okazał się brak konieczności monitorowania efektu antykoagulacyjnego dabigatranu w codziennej praktyce lekarskiej z uwagi na krótki okres półtrwania substancji, szerokie okno terapeutyczne oraz stosowanie stałych dawek leku w badaniach klinicznych.
Jednym z działań niepożądanych dabigatranu są poważne, zagrażające życiu krwawienia. Niemniej istotna jest także spotykana często w praktyce klinicznej konieczność szybkiego odwrócenia przeciwkrzepliwego działania dabigatranu u chorych wymagających pilnej interwencji chirurgicznej lub zahamowania krwawienia po ciężkich urazach. Konieczne jest zatem opracowanie skutecznego antidotum, które mogłoby specyficznie i szybko odwracać efekt antykoagulacyjny leku.
Niniejsza praca przedstawia trudności w monitorowaniu działania eteksylanu dabigatranu, problemy kliniczne spotykane u pacjentów leczonych tym lekiem. Przedstawiono także wyniki prospektywnego badania kohortowego RE-VERSE AD (Reversal Effects of Idarucizumab on Active Dabigatran), w którym badano skuteczność i bezpieczeństwo idarucizumabu — swoistego antidotum dla leku — w odwracaniu przeciwkrzepliwego działania dabigatranu u pacjentów z poważnym krwawieniem lub u chorych wymagających pilnej interwencji chirurgicznej.
Keywords
dabigatran, idarucizumab, leczenie przeciwzakrzepowe, powikłania krwotoczne


Title
Eteksylan dabigatranu a idarucizumab — przełomowe rozwiązanie problemów klinicznych związanych z przeciwkrzepliwym działaniem leku
Journal
Issue
Article type
Review paper
Pages
284-292
Published online
2016-09-13
DOI
10.5603/FC.2016.0049
Bibliographic record
Folia Cardiologica 2016;11(4):284-292.
Keywords
dabigatran
idarucizumab
leczenie przeciwzakrzepowe
powikłania krwotoczne
Authors
Agnieszka Styczeń
Maria Falkiewicz
Marta Karaś-Głodek
Andrzej Wysokiński
Tomasz Zapolski