dostęp otwarty
Czy u leczonych tamoksyfenem kobiet chorych na raka piersi w Polsce stężenie aktywnego metabolitu leku w osoczu osiąga poziom skuteczny terapeutycznie?
dostęp otwarty
Streszczenie
Tamoksyfen jest najczęściej stosowanym lekiem u chorych na raka piersi wykazujących ekspresję receptorow steroidowych. Głownym aktywnym metabolitem tamoksyfenu jest (Z)-endoksyfen i to z jego stężeniem wiązana jest ostateczna skuteczność terapii. Opisana została wartość progowa stężenia (Z)-endoksyfenu w osoczu, powyżej ktorej obserwowano istotne obniżenie częstości nawrotu choroby. Zasadniczy wpływ na osiągane w leczeniu stężenie (Z)-endoksyfenu ma polimorfizm genow, głownie cytochromu P450 2D6 (CYP2D6), decydujący o aktywności kodowanych przez nie enzymow metabolizujących tamoksyfen do aktywnych metabolitow. Istotny wpływ modyfikujący na metabolizm leku mogą mieć rownocześnie przyjmowane leki z grupy selektywnych inhibitorow zwrotnego wychwytu serotoniny, będące inhibitorami CYP2D6. Wyniki ostatnio opublikowanych badań wskazują, że u większości kobiet chorych na raka piersi i leczonych tamoksyfenem w Polsce stężenie (Z)-endoksyfenu w osoczu nie osiąga leczniczej wartości progowej. Na podstawie dotychczasowych obserwacji można zakładać, że personalizacja i optymalizacja leczenia w oparciu o bezpośrednie monitorowanie aktualnego stężenia tamoksyfenu i jego metabolitow w osoczu leczonych kobiet może w tych przypadkach w istotny sposob poprawić skuteczność terapii.
Streszczenie
Tamoksyfen jest najczęściej stosowanym lekiem u chorych na raka piersi wykazujących ekspresję receptorow steroidowych. Głownym aktywnym metabolitem tamoksyfenu jest (Z)-endoksyfen i to z jego stężeniem wiązana jest ostateczna skuteczność terapii. Opisana została wartość progowa stężenia (Z)-endoksyfenu w osoczu, powyżej ktorej obserwowano istotne obniżenie częstości nawrotu choroby. Zasadniczy wpływ na osiągane w leczeniu stężenie (Z)-endoksyfenu ma polimorfizm genow, głownie cytochromu P450 2D6 (CYP2D6), decydujący o aktywności kodowanych przez nie enzymow metabolizujących tamoksyfen do aktywnych metabolitow. Istotny wpływ modyfikujący na metabolizm leku mogą mieć rownocześnie przyjmowane leki z grupy selektywnych inhibitorow zwrotnego wychwytu serotoniny, będące inhibitorami CYP2D6. Wyniki ostatnio opublikowanych badań wskazują, że u większości kobiet chorych na raka piersi i leczonych tamoksyfenem w Polsce stężenie (Z)-endoksyfenu w osoczu nie osiąga leczniczej wartości progowej. Na podstawie dotychczasowych obserwacji można zakładać, że personalizacja i optymalizacja leczenia w oparciu o bezpośrednie monitorowanie aktualnego stężenia tamoksyfenu i jego metabolitow w osoczu leczonych kobiet może w tych przypadkach w istotny sposob poprawić skuteczność terapii.
Słowa kluczowe
tamoksyfen, genotyp CYP2D6, stężenie endoksyfenu, rak piersi
Informacje o artykuleTytuł
Czy u leczonych tamoksyfenem kobiet chorych na raka piersi w Polsce stężenie aktywnego metabolitu leku w osoczu osiąga poziom skuteczny terapeutycznie?
Czasopismo
Biuletyn Polskiego Towarzystwa Onkologicznego Nowotwory
Numer
Strony
35-39
Opublikowany online
2016-12-28
Wyświetlenia strony
2701
Wyświetlenia/pobrania artykułu
6434
Rekord bibliograficzny
Biuletyn Polskiego Towarzystwa Onkologicznego Nowotwory 2016;1(1):35-39.
Słowa kluczowe
tamoksyfen
genotyp CYP2D6
stężenie endoksyfenu
rak piersi
Autorzy
Ewa E. Hennig
